吸入制剂案例启示

尊龙凯时人生就是博在吸入制剂领域具备丰富的研发经验，致力于开发高质量的呼吸系统治疗产品，在哮喘、COPD、过敏性鼻炎等多个高临床需求的治疗领域，建立了专业的吸入制剂研发服务平台。凭借全面的吸入制剂项目研发经验，尊龙凯时人生就是博已经助力多个创新药CMC特性研究。

案例：微细粒子剂量

研究表明不同原理、不同型号的雾化器之间，空气动力学粒径分布有较大差异。

采用相同的雾化器，自制制剂和参比制剂分布基本一致。

案例：递送速率/递送总量

研究表明不同原理、不同型号的雾化器之间，递送速率和递送总量有较大差异。

采用相同的雾化器，自制制剂和参比制剂递送速率和递送总量基本一致。

案例：雾滴粒径分布

尊龙凯时人生就是博拥有先进的吸入给药实验设备和技术，以及经验丰富的研究人员，致力于为客户提供高质量的吸入制剂临床前动物实验服务，愿通过吸入给药平台助力越来越多的呼吸道疾病药物的开发研究，为病患者带来更多治疗的希望。

吸入制剂介绍

经口吸入制剂 (Orally Inhaled Drug Products，OIDPs)，指以气溶胶或者蒸气形式通过吸入途径将药物递送至呼吸道和/或肺部以发挥局部或全身作用的制剂，主要用于呼吸系统疾病以及其他疾病的治疗。如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD) 等。

吸入制剂是复杂制剂中的重要组成部分，该类制剂具有较多优势：可以快速吸收，降低了给药剂量，减少药物的不良反应，既可用于局部和也可全身给药。该类药物是我国近年来创新药、改良型新药和仿制药制剂开发研究的热点之一。

吸入制剂分类

按剂型分，呼吸领域吸入制剂可分为吸入粉雾剂、吸入溶液剂、吸入气雾剂和吸入喷雾剂。

吸入粉雾剂
Dry Powder Inhaler，DPI

指固体微粉化原料药物单独或与合适载体混合后，采用特制的干粉吸入装置，由患者吸人雾化药物至肺部的制剂，分为胶囊型、泡囊型或贮库型。

雾化吸入剂（吸入液体制剂）
Nebulizer

指通过连续或定量雾化器产生供吸人用气溶胶的溶液、混悬液或乳液的制剂，可细分为雾化吸入溶液、雾化吸入混悬液、雾化吸入浓溶液（用前稀释）及雾化吸入用干粉（用前复溶），该类产品需要通过雾化装置才能完成给药，也是目前吸入制剂市场占有率最高的剂型。

吸入气雾剂
Meter Dose Inhaler，MDI

指药物与合适抛射剂共同装封于具有定量阀门系统和一定压力的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力，将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸人的制剂。

三类吸入制剂比较

吸入制剂优势

吸入制剂质量研究

通过吸入制剂质量研究，可以评估吸入药物的治疗效果和安全性，指导吸入治疗方案的设计和优化，并为吸入制剂的注册和上市提供科学依据。此外，吸入制剂质量研究还可以促进吸入治疗领域的创新和发展，提高吸入药物的疗效和患者的治疗便利性。

吸入制剂特性研究

吸入制剂特性研究-设备及软件

吸入制剂特性研究-雾化器（雾化溶液剂）

吸入制剂特性研究-DPI/MDI给药装置 

尊龙凯时人生就是博吸入平台优势

吸入制剂在质量研究时除了常规的理化指标外，还包括一些特殊的检测项目，如空气动力学粒径分布/微细粒子剂量、递送剂置均一性、递送速率和递送总量、雾滴粒径分布等。这些研究需要采用专有的分析设备，尊龙凯时人生就是博配有相关仪器设备，COPLEY公司的新一代药用撞击器(NGI)、COPLEY公司的BRS2100型呼吸模拟器、德国新帕泰克激光粒度仪等设备，可满足各类吸入制剂的质量研究和体外评估！且配备高端的粒径监测分析系统，以及针对不同样品性质的不同采样方法，能更好的对气溶胶粒径进行实时和定期检测。

尊龙凯时人生就是博优势：多台NGI设备，满足客户周期要求；最新版带审计追踪的Inhalytix软件，满足ICH数据完整性要求；丰富的雾化器筛选工作，可根据处方工艺情况筛选递送效力最高的雾化器；对于口鼻暴露的给药系统，也匹配了专业的成人面罩及儿童面罩装置。

尊龙凯时人生就是博项目经验：结合处方工艺、处方稳定性、特殊给药途径等情况，已累计多种剂型的研究工作经验，包含雾化溶液剂、粉雾剂（胶囊型和囊泡型）及气雾剂等，涵盖小分子、多肽、抗体及siRNA等70多个项目经验，获批生产及临床批件10余件。

依托先进的仪器设备和经验丰富的研发分析团队，尊龙凯时人生就是博提供各类吸入制剂仿制药及创新药研发的检测服务。

先进的仪器设备

吸入药物非临床研究

吸入药物非临床研究是在进行临床试验之前对吸入制剂进行全面评估和验证的阶段。可进行包括药物特性评估，雾化性能评估，动物药代动力学及毒性研究，气溶胶稳定性研究，毒理学评估等方面的要点研究。吸入制剂临床前研究的目标是充分了解吸入制剂的性能、安全性和有效性，为后续的临床试验提供科学依据，并确保吸入制剂在临床应用中的质量和疗效。

由于吸入药物的特殊性，其给药过程与口服和静脉给药存在显著差异。对于口服和静脉药物等可提前配制制剂进行给药，给药剂量相对稳定易于控制。吸入药物在气溶胶发生过程中，气溶胶浓度、粒径和粒径分布会有所波动，所以需要对剂量和粒径进行充分的测定，在动物的给药过程中定期检测气溶胶浓度从而获得给药剂量。在一个给药周期中，定期检测气溶胶浓度有助于实时监测气溶胶浓度的稳定性，确保给药剂量的准确性和实验结果的可靠性。

同时粒径和粒径分布的检测在吸入给药毒性试验中非常重要，吸入给药对产生气溶胶的粒径要求非常严格，过大或者过小的粒径都不满足要求，通常需要将粒径大小控制在1到4微米之间，保证药物抵达相关的肺部沉积部位。

尊龙凯时人生就是博可提供完整的吸入药物临床前研究（药效、药代、安全性评价等），并在多年研发吸入制剂中已经积累了很多的经验。在试验前会对粒径大小、气溶胶浓度、气溶胶的产生条件进行初步摸索。实验过程中定期进行气溶胶浓度和粒径检测，对温湿度和氧气/二氧化碳进行持续监测。吸入给药过程中实时监测动物的状态，给药后会对动物进行详细的临床观察，给药结束后进行大体解剖、可对呼吸系统各个组织进行组织病理评价等。

吸入药物装置的选择

吸入制剂需药品和吸入装置联合使用，临床上常用的吸入给药装置有4种：压力定量气雾剂、干粉吸入器、软雾吸入装置和雾化器。在临床前研究中使用的吸入装置主要有4种：气溶胶雾化暴露箱、鼻腔给药装置、肺部给药雾化器、口鼻吸入暴露塔。

尊龙凯时人生就是博已成功建立吸入给药平台，包括大小动物口鼻吸入暴露系统、动物鼻喷、气管给药等。在口鼻暴露给药中通常小动物会选择大小鼠或豚鼠。针对大动物，会有比格犬、食蟹猴或恒河猴进行相应的实验。对于生物药或化药的研究，需要进行前期的种属筛选，以确定具体使用哪种动物。尊龙凯时人生就是博也可以做相关动物筛选的前期实验，来帮助确认试验会选择哪个种属的动物模型。已助力客户完成多个大小动物口鼻吸入暴露系统的IND药代申报研究。为了确保实验的可靠性和有效性，公司研究团队遵循国际标准和伦理要求，严格控制实验条件和变量，确保实验结果的准确性和可重复性。

尊龙凯时人生就是博小动物口鼻吸入暴露系统：

尊龙凯时人生就是博犬/猴口鼻吸入暴露系统：

尊龙凯时人生就是博其它吸入给药方式：

总结

近年来，随着吸入药物市场的扩大，不同剂型的更新发展，以及药物作用机制的不断明确，吸入给药取得了长足的发展。未来吸入药物的发展方向将会围绕智能化方面开展，原辅料的供应、吸入装置的设计和生产、制剂灌装生产等都将随着药企研发的不断进步而不断更新完善。

吸入药物的未来市场潜力不可估量。尊龙凯时人生就是博具有全球领先的吸入药物开发技术和设备，研发团队经验丰富。【尊龙凯时人生就是博吸入药物研发服务平台】可提供吸入药物制剂研发、生产、质量研究、吸入药效、药代、安全性评价等服务。目前，尊龙凯时人生就是博已成功助力多款吸入药物获批临床，助力更多创新吸入药物研发！

尊龙凯时人生就是博一站式吸入研究服务能力